Lenvatinib

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Le lenvatinib (ou E7080) est une molécule inhibitrice de plusieurs kinases (dont la tyrosine kinase), en cours de test dans certains cancers.

Cibles[modifier | modifier le code]

Il se fixe en les inhibant sur plusieurs récepteurs de kinase dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le facteur de croissance des fibroblastes, le Stem Cell Factor^[1], inhibant en particulier l'angiogenèse tumorale^[2].

Efficacité[modifier | modifier le code]

Il augmente la survie des cancers de la thyroïde résistant à l'iode radioactif, avec cependant de nombreux effets secondaires (diarrhée, fatigue, nausées...)^[3].

Dans le carcinome hépatocellulaire évolué non traitable chirurgicalement, le lenvatinib est aussi efficace que le sorafénib en termes de survie^[4].

Dans le cancer du rein et en association avec le pembrolizumab, il obtient des durées de rémission plus prolongées qu'avec le sunitinib^[5].

Notes et références[modifier | modifier le code]

↑ Matsui J, Yamamoto Y, Funahashi Y et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition, Int J Cancer, 2008;122:664-671
↑ Matsui J, Funahashi Y, Uenaka T, Watanabe T, Tsuruoka A, Asada M, Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase, Clin Cancer Res, 2008;14:5459-5465
↑ Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer, N Engl J Med, 2015;372:621-630
↑ Kudo M, Finn R, Qin S et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial, Lancet, 2018;391:1163–1173
↑ Rha SY et al. Lenvatinib plus pembrolizumab or everolimus for advanced renal cell carcinoma, Motzer R, Alekseev B, N Engl J Med, 2021;384:1289-1300

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[Matsui_2008-1] Matsui J, Yamamoto Y, Funahashi Y et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition, Int J Cancer, 2008;122:664-671

[Matsui_2008-2-2] Matsui J, Funahashi Y, Uenaka T, Watanabe T, Tsuruoka A, Asada M, Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase, Clin Cancer Res, 2008;14:5459-5465

[Schlumberger_2015-3] Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer, N Engl J Med, 2015;372:621-630

[Kudo_2018-4] Kudo M, Finn R, Qin S et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial, Lancet, 2018;391:1163–1173

[Rha_2021-5] Rha SY et al. Lenvatinib plus pembrolizumab or everolimus for advanced renal cell carcinoma, Motzer R, Alekseev B, N Engl J Med, 2021;384:1289-1300

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